La dotiepina, chiamata anche dosulepina, è in commercio in Italia con il nome di Protieden.
La dotiepina è una molecola dalle proprietà antidepressive assimilata alla categoria dei triciclici, ma con caratteristiche biochimiche che la rendono simile ad un inibitore del reuptake della serotonina e della noradrenalina (SNRI) con altre caratteristiche antiistaminiche, anticolinergiche e bloccanti i canali del sodio.
In Italia, ma anche negli altri paesi europei, il Protiaden ha indicazioni esclusive per il trattamento del Disturbo Depressivo Maggiore.
In passato questo farmaco è stato uno degli antidepressivi più utilizzati in Gran Bretagna ma non è più cosí largamente utilizzato a causa della sua elevata tossicità in sovradosaggio, peraltro senza vantaggi terapeutici rispetto ad altri farmaci triciclici.
La dotiepina è stata sviluppata dalla SPOFA, ed è stato brevettato nel 1962; i primi studi su questa molecola sono apparsi in letteratura nel 1962 ed il farmaco è stato introdotto per la prima volta per uso medico nel 1969, nel Regno Unito.
Effetti Collaterali del Protiaden
Essendo la dotiepina un farmaco appartenente ai triciclici, gli effetti collaterali più frequenti sono quelli tipici di questa classe di farmaci antidepressivi:
- Secchezza delle fauci
- Tremori
- Vertigini
- Alterazioni dell’elettrocardiogramma
- Ritenzione urinaria
- Visione offuscata
- Ipotensione
- Tachicardia e palpitazioni
- Aritmie
- Nausea e Vomito
- Costipazione e Stitichezza
I sintomi ed il trattamento di un’overdose da dotiepina sono in gran parte gli stessi degli altri TCA.
La dotiepina può essere particolarmente tossica in overdose rispetto ad altri TCA; l’insorgenza di effetti tossici è di circa 4-6 ore dopo l’ingestione di dosulepin.
Per minimizzare il rischio di overdose si consiglia ai pazienti di ricevere solo un numero limitato di compresse alla volta in modo da limitare il rischio di overdose.
Si consiglia inoltre che ai pazienti non vengono prescritti farmaci che sono noti per aumentare il rischio di tossicità in coloro che ricevono dotiepina a causa del potenziale di sovradosaggio in associazione.
Il farmaco deve anche essere tenuto fuori dalla portata dei bambini.
Posologia e Dosaggio della Dotiepina
La dotiepina viene somministrata a dosi comprese tra 75mg e 150 mg al giorno.
Sul mercato italiano le compresse rivestite sono in un unico dosaggio da 75mg.
Nelle condizioni cliniche di depressione da lievi a moderate, il dosaggio medio è di 75 mg alla sera come dose singola.
Nelle forme depressive severe o gravi, il dosaggio è di 150 mg al giorno in dosi refratte, o come dose singola serale.
L’unica somministrazione serale è spesso consigliabile per facilitare il sonno del paziente affetto da depressione maggiore e minimizzare alcuni effetti collaterali.
Farmacologia della Dotiepina (Protiaden)
Il Protiaden è un bloccante del trasportatore di serotonina (SERT) e del trasportatore di noradrenalina (NET), agendo così come SNRI.
È anche un antagonista del recettore dell’istamina H1, del recettore adrenergico α1, dei recettori della serotonina 5-HT2 e dei recettori dell’acetilcolina muscarinica (mACh), nonché un bloccante dei canali di sodio a tensione (VGSCs).
Gli effetti antidepressivi della dotiepina si pensa che siano dovuti all’inibizione della ricaptazione della noradrenalina e possibilmente anche della serotonina.
La dotiepina ha tre metaboliti, northiaden (desmetildosulepin), dosulepin sulfoxide, e northiaden sulfoxide, che hanno emivita più lunga di quella della dotiepina stessa.
Tuttavia, mentre northiaden ha una potente attività simile a dosulepin, i due metaboliti del solfossido hanno un’attività molto più ridotta.
Sono stati descritti come essenzialmente inattivi e si ritiene improbabile che contribuiscano agli effetti terapeutici o agli effetti collaterali della dosulepin.
Rispetto alla dosulepin, northiaden ha ridotto l’attività come inibitore della ricaptazione della serotonina, antistaminico, anticolinergico e di maggiore potenza come inibitore della ricaptazione della norepinefrina, analogamente ad altri TCA secondari delle ammine.
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.
Valerio Rosso
Il mio psichiatra mi ha detto di iniziare la cura prendendo mezza compressa alla sera per 15 giorni, poi una compressa intera, ma ho visto che le compresse rivestite non si possono tagliare, cosa ne dite? Grazie!
Buongiorno,Dottore. Sono una donna di 50 anni.Soffro di depressione di tanti anni.Praticamente il mio problema e l’insonnia.Il mio psichiatra mi ha prescritto Protiaden 75mg,una la sera e Lendormin metta sempre la sera.Con tutto questo io non riesco ha dormire bene,3-4 ore non si più.Non lo so che devo fare.Un consiglio,per favore,Grazie.
Ciao e grazie per la tua domanda ma, come dico sempre, non ha senso rispondere a casi clinici che non si conoscono direttamente ed in maniera approfondita. Diffidate sempre da risposte “al volo” sia online che offline….
Salve dottore,
è frequente la caduta di capelli negli uomini che utilizzano Protoaden?
Grazie