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Valerio Rosso

Psichiatria, Salute Mentale e Neuroscienze

ASP8062-modulatori-allosterici-positivi

ASP8062 di Astellas: un moulatore allosterico positivo per il GABAB per la dipendenza da alcol e da oppioidi

25/02/2022 da Valerio Rosso Lascia un commento

ASP8062, un possibile nuovo farmaco per le dipendenze?

I modulatori allosterici positivi (PAMs) del recettore GABAB (GABAB PAMs) sono di grande interesse nel campo del trattamento delle dipendenze a causa della loro capacità di sopprimere diversi comportamenti connessi a diverse droghe di abuso, alcol e eroina inclusi.

L’azienda farmaceutica Astellas, con sede a Tokyo, ha in fase 2 di studio una possibile applicazione della molecola ASP8062, un modulatore allosterico positivo del GABAB, nel campo delle dipendenze.

In particolare è in corso di studio (Fase 2) l’applicazione di ASP8062 nei disturbi da abuso di alcol e di eroina.

L’evidenza pre-clinica suggerisce l’importanza del sistema GABAergico nel mediare gli effetti di rinforzo dell’alcol e potrebbe offrire un obiettivo terapeutico per il disturbo da uso di alcol (AUD), e anche da eroina.

Ad esempio l’agonista ortosterico del recettore GABAB, il baclofen, diminuisce l’autosomministrazione di alcol negli animali e l’uso di alcol negli esseri umani; tuttavia gli effetti collaterali limitano la sua utilità.

L’evidenza pre-clinica mostra che i modulatori allosterici positivi del recettore GABAB diminuiscono anche l’autosomministrazione di alcol senza effetti collaterali spiacevoli.

ASP8062 potrebbe diminuire il rinforzo all’utilizzo dell’alcol in alcuni soggetti come il baclofen, ma senza effetti non specifici che sono influenzati dal sesso. I risultati supportano l’ulteriore sviluppo di ASP8062 come potenziale trattamento per AUD negli esseri umani.

È importante sottolineare come ad oggi sia ancora importante lavorare sullo sviluppi di uno psicofarmaco che possa fornire delle alternative agli altri già in commercio ed agli approcci basati sulla relazione nel campo della dipendenza da eroina ed alcol, ancora molto diffuse a livello mondiale.

Vi terrò aggiornati tramite questo post sugli sviluppi di questo nuovo farmaco e anche di eventuali altre molecole con la funzione di modulatore allosterico positivo del GABAB.

Creative Commons License
This work is licensed under a Creative Commons Attribution-NonCommercial-NoDerivatives 4.0 International License.

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Info Valerio Rosso

Mi chiamo Valerio Rosso e sono un medico, psichiatra e psicoterapeuta ad orientamento psicoanalitico. Da anni divulgo i principali temi della Salute Mentale, delle Neuroscienze e della Medicina Digitale come blogger e come YouTuber. Alcune persone mi conoscono anche come musicista (cercatemi su Spotify, iTunes e YouTube Music).

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